HLB의 미국 자회사 엘레바 테라퓨틱스(는 19일(현지시간) 미국암연구학회(AACR 2026)에 참가해 '리라푸그라티닙'의 FGFR2(섬유아세포성장인자 수용체) 고선택성을 입증한 시험관 내 세포실험 결과를 공개했다. 리라푸그라티닙은 현재 담관암 적응증으로 미국 식품의약국(FDA) 본심사가 진행 중이다.
엘레바는 리라푸그라티닙을 포함한 4종의 FGFR 억제제를 대상으로 한 '키놈분석' 결과를 포스터로 발표했다. 키놈분석은 세포 신호 전달을 조절하는 '키나아제'의 활성 변화를 전반적으로 분석해 약물의 작용 범위와 선택성을 평가하는 것을 말한다.
발표에 따르면 리라푸그라티닙은 468개 키나아제 패널 분석을 통해 FGFR2에 대해 높은 선택성을 보였으며, 다른 범FGFR 저해제 대비 비표적(off-target) 및 비동형(off-isoform) 관련 독성 가능성을 낮출 수 있는 특성이 확인됐다.
특히 리라푸그라티닙이 FGFR2를 강하게 억제하면서도 FGFR1, FGFR3, FGFR4에 대해서는 상대적으로 낮은 억제 양상을 보였다. 범FGFR 저해제에서 흔히 문제되는 고인산혈증과 설사 등 이상반응 부담을 줄일 가능성이 있다는 설명이다. 엘레바는 이런 선택성이 향후 임상 적용에서 약물의 차별화 요소가 될 수 있을 것으로 기대하고 있다.
반면 비교 약물인 푸티바티닙은 FGFR1~4를 모두 90% 이상 억제했으며 페미가티닙·에르다피티닙·AZD4547 역시 다수의 키나아제를 광범위하게 억제하는 패턴을 보였다.
김동건 엘레바 테라퓨틱스 대표는 "이번 AACR 발표는 리라푸그라티닙의 작용 특성과 개발 방향성을 글로벌 연구자들에게 보다 구체적으로 제시했다는 점에서 의미가 크다"며 "HLB그룹은 리라푸그라티닙을 비롯해 CAR-T를 포함한 주요 항암 파이프라인의 차별성과 확장 가능성을 다양한 임상 및 전임상 데이터를 통해 지속적으로 확보해 나갈 것"이라고 강조했다.