지투지바이오가 미국당뇨병학회(ADA 2026)에서 이중작용제인 '카그리세마', '터제파타이드'와 삼중작용제 '레타트루타이드'에 대한 전임상 데이터를 공개했다고 8일 밝혔다.
카그리세마는 글루카곤 유사 펩타이드-1(GLP-1)·아밀린 복합제로, 노보 노디스크의 비만약 '위고비'(성분명 세마글루타이드)의 체중 감소 효과 15% 대비 약 5% 이상 높은 치료효율을 보여 향후 일라이 릴리의 터제파타이드와 경쟁할 것으로 예상되는 신약 후보물질이다.
카그리세마는 최근 세마글루타이드 2.4mg과 아밀린 2.4mg 용량 기반의 임상 3상(REIMAGINE4) 결과 20~23% 체중 감소 효과를 보였고, REIMAGINE5에선 세마글루타이드 용량을 7.2mg으로 올려 더 높은 체중 감소 효과가 확인될 것으로 보인다.
터제파타이드는 약 25%의 체중 감소 효과를 보이는 GLP-1·위 억제 펩타이드(GIP) 복합제로, 현재 출시된 비만치료제 중 가장 높은 체중 감소 효과를 보여 가파른 매출 성장세를 기록하고 있다. 뒤이어 일라이 릴리가 개발하고 있는 GLP-1·GIP·글루카곤 성분의 삼중작용제인 레타트루타이드는 체중 감소 효과가 평균 28.3%에 달한다.
이중·삼중 작용제 비만치료제 시장은 기존 치료제보다 높은 효과를 기반으로 경쟁 우위를 갖기 위한 노보 노디스크와 일라이 릴리의 주도권 싸움으로 이어지고 있다. 이들은 주 1회 투약하는 주사제를 1개월 이상의 장기지속형 주사제로 확보하려는 움직임도 보이고 있다.
이중·삼중 작용제는 용량이 높아 장기지속형 주사제로 개발할 경우 제형 개발 난도가 높은 편에 속한다. 카그리세마의 경우 세마글루타이드를 7.2mg으로 가정한다면, 총 용량은 9.6mg이다. 터제파타이드는 가장 높은 15mg이며, 레타트루타이드는 12mg이다.
장기지속형 주사제는 자가투약이 가능한 피하주사(SC) 제형과 병원에 가서 맞아야 하는 근육주사(IM) 제형으로 나뉘는데, SC 제형의 경우 자가투약이 가능하다는 편리함이 있지만 용량이 비교적 제한적이라 정해진 용량에 많은 양의 약물을 탑재하는 것이 어렵다.
지투지바이오가 이번에 ADA에서 공개한 카그리세마·터제파타이드·레타트루타이드 성분의 1개월 제형 데이터는 지투지바이오의 경쟁력을 입증하는 것은 물론 상업적 잠재력을 동시에 뒷받침하는 의미 있는 성과로 평가된다. 또한 지투지바이오는 펩타이드를 50% 이상 탑재할 수 있는 '이노램프'(InnoLAMP) 플랫폼 기술을 기반으로 SC 제형의 가능성을 제시했다.
설치류 실험 결과 카그리세마·터제파타이드·레타트루타이드의 첫 투약 이후 24시간 내 초기 방출은 5% 미만으로 효과적으로 제어됐으며, 혈장 내 약물 농도는 28일 이상 유지돼 안정적인 1개월 제형으로써의 약동학(PK) 데이터를 확보했다.
이희용 지투지바이오 대표는 "이중·삼중 작용제의 경우 용량이 높아 SC 제형 개발이 어렵지만, 지투지바이오의 약물 고함량 탑재 기술을 기반으로 초기 방출이 낮으면서도 긴 반감기의 데이터를 확보했다"며 "앞으로 약물 고함량 탑재 기술을 기반으로 환자의 편리성과 부작용을 경감한 경쟁력 있는 제형 개발에 힘을 쏟겠다"고 말했다.